2020年12月19日，圣和藥業自主研發的SH3809片獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）臨床試驗許可，這是圣和藥業第三個獲得FDA臨床試驗許可的品種，也是公司首次自主申報并獨立完成eCTD出版的品種。另外，SH3809片在國內申請的新藥臨床試驗已于2020年11月24日由國家藥品監督管理局藥品審評中心受理，目前在審評中。

關于SH3809片

SH3809是一款靶向SHP2 （Src homology region 2 (SH2)-containing protein tyrosine phosphatase 2）的小分子抑制劑，擬用于治療實體瘤。SHP-2是由PTPN11基因編碼的一種非受體蛋白酪氨酸磷酸酶，它是多種細胞因子、生長因子及其它胞外刺激的胞內信號轉導分子，參與細胞增殖、遷移、分化等重要的生理過程。SHP-2不僅通過介導RAS-MAPK信號的活化參與致癌信號（見Figure 1）^[1]，還參與調節PD-1/PD-L1信號通路（見Figure 2）^[2]，促進免疫逃逸。SHP-2的異常表達或者激活被證明與多種癌癥的發生發展密切相關。因此，抑制SHP-2活性能阻斷RAS信號通路的傳導并激活機體免疫，其抑制劑具有潛在的抗腫瘤作用。

Figure 1. SHP-2介導RAS-MAPK信號通路圖示^[1]

Figure 2. SHP-2參與調節PD-1/PD-L1信號通路圖示^[2]

為了滿足實體瘤患者的臨床需求，圣和藥業自主研發了具有全球自主知識產權的SHP-2小分子抑制劑SH3809。通過體外酶活性抑制試驗、細胞活力抑制試驗以及基于人非小細胞肺癌NCI-H358細胞和人食管鱗癌KYSE520細胞小鼠體內異種移植瘤動物模型的藥效評價試驗，證實了SH3809具有抑制SHP-2酶活性并抑制腫瘤生長的作用,有望為實體瘤患者提供更優的治療選擇。

南京圣和藥業股份有限公司

成立于1996年，是一家集新藥研發、產品生產和自主學術推廣于一體的國家重點高新技術企業。公司從新藥研發起步，長期堅持實施產品研發創新戰略，著力研發整體生態系統建設，實現活性物質發現、生物篩選、基礎臨床預實驗等相互匹配，致力于成為抗腫瘤、抗感染、中樞神經系統疾病領域的領先者。

公司現擁有一條包括30余個在研新藥品種的產品管線，其中6個在研新藥正在進行臨床試驗。未來，圣和藥業將持續保持占銷售收入20%的研發投入力度，著力于滿足患者的臨床需求，讓更多患者受益。

References

1.     Rochelle Frankson, et al. Therapeutic Targeting of Oncogenic Tyrosine Phosphatases. Cancer Res; 77(21) November 1, 2017:5701-5705

2.     Qianqian Liu, et al. Targeting SHP2 as a promising strategy for cancer immunotherapy. Pharmacol Res. 2020 Feb; 152:104595